对纤维卵白溶酶也有间接感化

  8,本品可匹敌尿激酶、链激酶的药理感化,故两者过量时可用其匹敌;口服避孕药物的妇女,用本品后发生血栓的性较大。

  用于防治原发性纤溶亢进和洋溢性血管内凝血的继发性纤溶亢进惹起的各类出血。也可用于脑、肺、前列腺、甲状腺、肾上腺、子宫等手术出血,以及创伤性出血、上消化道出血、咯血、肝软化出血、血小板削减性紫癜和白血病等各类出血的对症医治。: 口服,2g,tid或qid;静滴,首剂4~6g溶于GS或NS 100~250ml中,15~30分钟内滴完,维持量每小时1.00~1.25g。每天用量不跨越20g,可连用数天,曲至出血节制。儿童:口服,0.1g/kg,tid或qid,视环境用7~10天或更久;静滴,初次剂量0.08~0.12g/kg,当前每小时0.033g/kg,24小时总量不跨越18g/m2,用法同。也可局部使用:0.5%溶液冲刷膀胱,用于术后膀胱出血。拔牙后用10%溶液漱口和浸泡药液的棉球填塞伤口。

  为止血药,能纤维卵白溶酶原的激活酶,使纤维卵白酶原不克不及被激活为纤维卵白溶酶,从而纤维卵白的消融,达到止血的感化。高浓度环境下,对纤维卵白溶酶也有间接感化。 用于纤维卵白消融功能亢进所致的产后出血及前列腺、肝、胰、肺等手术后出血等。 静注或静滴:每次4—8g,每日8—12g,一般首剂4—6g,消融于灭菌心理盐水、5%葡萄糖打针液或复方氯化钠打针液100ml中,于15—30分钟内注完,维持剂量为每小时1g,次数依病情而定。

  不良反映较多,最常见的为消化道反映,如胃灼热感、恶心、、腹泻等,其次为眩晕、耳鸣、鼻塞、皮疹、不适等。一般反映轻细,停药后可消逝。静脉给药过快时可有低血压、心动过缓、心律变态,少数人可发生惊厥、心净或肝净损害等。大剂量或疗程跨越4周可惹起肌痛、薄弱虚弱、博马投注!肌红卵白尿,以至肾功能衰竭等;最严沉的不良反映为性血栓构成。6-氨基己酸从肾净排出,尿中浓度高,并且能尿激酶,可构成血凝块堵塞尿,故泌尿道术后血尿患者慎用。妊妇、有血栓构成倾向或血栓栓塞性疾病病史者慎用。

  6-氨基己酸取止血环酸(AMCA)和对羟基苄胺(PAMBA)是目前临床上常用的抗纤维卵白消融剂。它们均能纤维卵白消融酶的激活因子,使前者不克不及激活而成为纤维卵白溶酶,从而耽误堵塞破口血凝块的消融刻日,削减期待手术期间再出血的机遇。由于正在蛛网膜下腔出血后脑脊液中的纤维卵白酶活性加强,故抗纤溶医治是有需要的。大都研究人员认为6-氨基己酸及止血环酸防止近期再出血的结果较好,而且使用越早结果越好。

  抗纤维卵白消融药,临床次要用于防止及医治血纤维卵白消融亢进惹起的各类出血。口服:每次2g,每日3~4次,依病情用7~10日或更久; 小儿每次0.1g/kg,每日3~4次。本品接收敏捷完全,服后1~2小时可达血中无效浓度。静滴:初始剂量4.0~6.0g,30分钟内滴完,维持剂量1.0g/h,一日剂量不跨越20g。

  己内酰胺水解而得。将己内酰胺、浓盐酸和3倍量蒸馏水插手反映罐内,搅拌,升温回流1.5h,节制温度103-106℃。反映毕,测定率应达95%以上。加蒸馏水稀释成10%浓度,得10%6-氨基己酸水解液。将水解液以每小时5-10L的流速平均地流入离子互换柱[拆001×7(732#)强酸性苯乙烯系阳离子互换树脂],进行吸附。流完后封闭出口,浸泡留宿。用蒸馏水洗涤离子互换柱,洗去盐酸(查抄流出液至无氯离子)。然后,以每小时5-10L流速平均流入3.5%氢氧化铵。流完后封闭流出口,浸泡留宿。次日继续边完氢氧化铵后,流入蒸馏水进行洗脱,收集含有6-氨基己酸的洗脱液。加活性炭脱色,过滤,滤液于47-70℃减压浓缩近干。趁热插手乙醇,搅拌析出结晶。冷却后甩滤得粗品。将粗品溶于蒸馏水,加活性炭正在60℃脱色1h。趁热过滤。滤液减压浓缩近干。加乙醇析出结晶,冷却,甩滤,结晶用乙醇洗涤,干燥,得6-氨基己酸。对己内酸胺的总收率为75-80%。

  腹腔-大鼠LD50: 7000 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50:14300 毫克/公斤

  止血药。对因纤维卵白消融活性增高而惹起的某些严沉出血有较着疗效。合用于多种外科手术时的渗血或局部出血。亦用于咯血、消化道出血及妇产科出血性疾患等。

  化学式H2NCH2(CH2)3CH2COOH。量131.18。由中得叶片晶体。无臭,味苦。熔点202~207℃(分化)。溶于水,微溶于甲醇,不溶于乙醇、、氯仿。pK1=4.43、pK2=10.75。用碱性KMnO4溶液氧化生成己二酸,6-氨基己酸取HNO2感化获得5-己烯酸和4-己烯酸,取脲和氢氧化钡水溶液一路煮沸生成6-脲基己酸,取ROH感化成酯,取RCOCl反映氨基上导入酰基。制法:由6-(N-苯甲酰氨基)己腈正在盐酸存鄙人水解获得,或由己内酰胺正在盐酸存鄙人水解,再用氢氧化铵处置制得。用处:用于无机合成。做抗纤维朊溶酶试剂。用做止血药。对因纤维卵白消融活性增高而惹起的某些严沉出血有较着疗效。合用于多种外科手术时的渗血或局部出血。也用于咯血、消化道出血及妇产科出血性疾患等。

  近年有人报道用氨基己酸医治慢性支气管炎。其机制可能是:支气管黏膜细胞的排泄,本品对乙型溶血性链球菌有强感化,对金葡萄球菌有感化,其抑菌感化可减轻支气管炎症。临床察看 32例,对照组(用氯化铵)30例。成果:医治组总无效率为84.37%,对照组总无效率36.6%。但报道例数较少,有待进一步察看。

  6-氨基己酸又称氨己酸、氨基己酸、ε-氨基己酸、抗血纤溶酸,为SAH常用的抗纤溶酶止血药,具有抗纤溶的感化,能取纤溶酶原激活物发生合作性,使纤溶酶原改变成纤溶酶的过程遭到,对纤溶酶也有较弱的间接感化,减慢纤维卵白裂解成为多肽和氨基酸。本品正在血中的浓度达到130mg/L以上才能纤溶酶原改变为纤溶酶,间接纤溶酶须达到1300mg/L,从而纤维卵白的消融,达到止血感化。其感化较弱,分泌快,维持时间短。本药正在胃肠内接收敏捷、完全,生物利费用为80%。服后2小时血药浓度达峰值。大部门以原型经尿分泌,t1/2约为103分钟。合用于原发性或继发性纤溶亢进所致的出血,如严沉传染、妇科不测、白血病、恶性肿瘤和沉症肝病等惹起的出血; 其他如外科大手术出血,妇产科出血,肺、上消化道、前列腺、肝、胰等出血。外科手术中或术前用药,可削减术中渗血,并削减输血量。

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